Что такое антикоагулянты непрямого действия: классификация и их механизм действия

Антикоагулянты — медикаментозные средства, которые предназначены для снижения свертываемости крови. Препараты непрямого действия препятствуют формированию тромбоцитов и оказывают комплексное воздействие на организм. В отличие от прямых противотромботических медикаментозных средств (Гепарина и прочих), их допустимо применять длительный период в качестве профилактического средства. Классификация непрямых антикоагулянтов основана на активном веществе, входящем в их состав.

Механизм действия антикоагулянтов

Невозможно понять, что такое антикоагулянты, не ознакомившись с механизмом их действия. Препараты прямого действия оказывают непосредственное влияние на тромбоциты в крови, а непрямого типа — на протромбоциты. Такие составы используют при заболеваниях, косвенно или прямо связанных с тромбообразованием. В отдельных случаях антикоагулянты — жизненно необходимые лекарства. Подгруппа средств непрямого действия оказывает комплексное воздействие на организм пациента.

За свет сниженной агрессивности и общего влияния такие медикаменты можно использовать на протяжении длительного периода. Это позволяет получить продолжительный терапевтический эффект и сохранить пациенту жизнь. Препараты антикоагулянты воздействуют через печеночные структуры — нейтрализуют тромбин, влияют на сопутствующие факторы свертывания. Это сказывается на общей скорости агрегации клеток крови.

Побочные эффекты у обеих групп антикоагулянтов одинаково тяжелые, во многом схожие. Самостоятельное использование пероральных и инъекционных составов недопустимо. Назвать конкретную группу антикоагулянтов лучшей нельзя, так как у обеих есть свои преимущества и недостатки. Все зависит от состояния человека, общей клинической картины заболевания.

Эффективность медикаментозной терапии

Средства из группы непрямого воздействия также влияют на биосинтез вспомогательных ферментов. При приеме таких препаратов наблюдаются улучшенное кровоснабжение миокарда, сокращение холестерина в кровеносной системе. Происходит расслабление гладкой мускулатуры и понижение концентрации солей мочевой кислоты. Распространенные показания к применению антикоагулянтов непрямого действия:

• хроническая сердечная недостаточность;
• мерцательная аритмия;
• рецидив инфаркта миокарда.

Также эта группа средств показана в случае выраженного тромбоза нижних конечностей, при низкой действенности других препаратов. Их нередко применяют при нарушениях работы легочной артерии. Но непрямые антикоагулянты сочетают с тромболитическими составами, что повышает риск острых состояний пациентов. В целом, при их использовании наблюдается общее улучшение при хронических заболеваниях сердечнососудистой системы.

Классификация и перечень препаратов

Антикоагулянтов непрямого действия для местного применения не существует. Есть только составы в таблетированной и инъекционной форме. Впервые такое средство было выведено еще в 20 веке. Обнаруженное кровотечение у коров было вызвано плесневелым клевером. Из этого сырья впервые синтезировали препарат с названием Дикумарол — антикоагулянт непрямого действия. Сейчас перечень препаратов, отличающихся по составу и влиянию на организм, шире. Классификации антикоагулянтов непрямого действия:

• монокумарины;
• дикумарины;
• индидионы.

Последние применяют все реже. Причина — в повышенной токсичности средств, нестабильности воздействия и серьезных побочных эффектах. Монокумарины и дикумарины (кумариновые антикоагулянты) более распространены и менее опасны для пациента. Для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением свертываемости крови и тромбозом, чаще всего назначают следующие препараты:

1. Синкумар и составы на его основе. Это качественный препарат со сниженными побочными эффектами. Действие лекарства становится заметным через 24–48 часов после начала приема по графику. Средняя стоимость таблеток — около 500 рублей.
2. Тромбарин и его аналоги. Препарат для перорального применения. Действие средства наступает через 2–3 часа после приема. Основная форма выпуска — таблетки 300 мг по 10 шт. В аптеках не представлен по причине отсутствия лицензии на дальнейшее распространение препарата.
3. Варфарин. Препарат, который быстро всасывается в кровь и оказывает комплексное воздействие. Относится к бюджетным антикоагулянтным средствам непрямого действия. В упаковке 100 таблеток с дозировкой 2,5 мг. Средняя цена — около 80–100 рублей.
4. Фенилин. Препарат из группы индионов. Воздействие на организм проявляется через 7–12 часов после первого приема. Отпускают в форме таблеток упаковками по 20 штук. Концентрация действующего компонента — 30 мг. Средняя стоимость — около 85 рублей.

Противопоказания

Использовать препараты, относимые к непрямым антикоагулянтам, строго воспрещается при нарушении глюкозного обмена и недостаточности лактозы. Также применение таких составов невозможно при лечении нестероидными противовоспалительными средствами, например, Аспирином, Циметидином, Дипридамолом. Любые антикоагулянты использовать запрещается в следующих случаях:

• почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• острые кровотечения;
• аневризмы сосудов;
• язвенные колиты;
• тромбоцитопения.

Беременность, вне зависимости от сроков, — прямое противопоказание к использованию препаратов, влияющих на свертываемость крови. Любые антикоагулянты воздействуют на плод и могут спровоцировать выкидыш с последующим маточным кровотечением. В таком состоянии высоки риски летального исхода, особенно при использовании лекарственного состава без контроля врача.

Возможные побочные эффекты и передозировка

Препараты, которые относятся к группе антикоагулянтов непрямого действия, могут оказывать побочные эффекты. Чаще это диспепсические проявления в виде тошноты, диареи или рвоты. В отдельных случаях возможны аллергические высыпания, зуд, некрозы, выпадение волос. Непосредственно перед началом использования препаратов, направленных на изменение свертываемости крови, пациент должен сдать анализы:

• общий анализ крови и мочи;
• биохимию и коагулограмму;
• кал на присутствие крови;
• мочу по Ничипоренко.

Выбор препарата и расчет дозировки делают только после получения всех результатов. Но даже в этом случае возможна передозировка. В случае применения большого количества препаратов, снижающих свертываемость крови, у пациентов могут возникнуть побочные проявления:

• гематомы на шее;
• маточные кровотечения;
• присутствие крови в кале и моче;
• внутричерепные кровоизлияния.

В отдельных случаях возможно снижение порога восприимчивости к подобным средствам. Чаще это наблюдается после перенесенного инсульта, также сказываются возрастной фактор, низкий гематокрит, кровотечения системы ЖКТ.

В случае передозировки следует перевести пациента в лежачее положение и обратиться за неотложной медицинской помощью. Если проблема вызвана приемом таблеток, обязательно сделать промывание желудка путем приема большого количества жидкости с вызыванием рвотного рефлекса. Для полной нормализации состояния врачи поставят капельницу с витамином К.

Антикоагулянты нового поколения

Разработку препаратов, направленных на разжижение крови и препятствие образованию тромбов, продолжают. В лабораториях стараются создать лекарственные составы с меньшим количеством побочных эффектов и противопоказаний к применению. Также востребованы составы, способные купировать саму причину формирования кровяных сгустков. Список современных антикоагулянтов:

• Апиксабан;
• Дабигатран;
• Ривароксабан;
• Эдоксабан.

Использование антикоагулянтов группы непрямого действия позволяет нормализовать состояние человека при повышенных рисках тромбозов. В частности, такие препараты используют для профилактики сердечных заболеваний после проведения отдельных хирургических манипуляций. При выборе средства учитывают состояние пациента и дополнительно проводят несколько исследований. Это снижает риски побочных эффектов и передозировок.